導(dǎo)讀
近期，科學(xué)家們從超4500種植物提取物中找到一種特殊的天然產(chǎn)物，證實(shí)它能夠抑制HIV復(fù)制，且效果優(yōu)于1987年上市的第一款抗艾滋藥物齊多夫定(AZT)。這一讓人驚喜的化合物即patentiflorin A，來(lái)源于一種東南亞地區(qū)常用于治療關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕的植物中。
植物中常常含有意外的驚喜。6月14日，《Journal of Natural Products 》期刊發(fā)表一篇題為“Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa”的文章，揭示了一種來(lái)源于東南亞植物的天然產(chǎn)物具有對(duì)抗艾滋病的潛能。
這一發(fā)現(xiàn)是來(lái)自于伊利諾伊大學(xué)芝加哥分校(UIC)、香港浸會(huì)大學(xué)和越南科學(xué)院的研究團(tuán)隊(duì)合作多年的成果之一。他們?cè)噲D尋找到有望應(yīng)用于衛(wèi)生和醫(yī)療領(lǐng)域的天然產(chǎn)物，主要負(fù)責(zé)人包括：醫(yī)學(xué)院的微生物學(xué)和免疫學(xué)教授Lijun Rong，一名開(kāi)發(fā)抗病毒藥物的專家;世界衛(wèi)生組織傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)項(xiàng)目副主任、藥理學(xué)家Harry Fong;UIC醫(yī)學(xué)院的藥物化學(xué)教授Doel Soejarto，一名著名的植物學(xué)家。
提取自小駁骨的天然產(chǎn)物
10多年前，Soejarto教授在在越南河內(nèi)的Cuc Phuong國(guó)家公園內(nèi)采集到一種用于治療關(guān)節(jié)炎和風(fēng)濕的植物——小駁骨(Justicia gendarussa)。科學(xué)家們對(duì)它的根、莖、葉提取物深入分析，以便找到能夠?qū)拱滩?、結(jié)核病、瘧疾、癌癥的新藥物。
最終，研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了patentiflorin A，證實(shí)它能夠抑制逆轉(zhuǎn)錄酶的活性，一種調(diào)控HIV遺傳物質(zhì)整合進(jìn)入宿主DNA中的關(guān)鍵酶。
抗病毒效果優(yōu)于首個(gè)抗艾藥物AZT
齊多夫定，AZT，1987年獲批上市的首個(gè)抗艾滋藥物，至今仍然是抗病毒雞尾酒療法中的“基石”。AZT通過(guò)抑制逆轉(zhuǎn)錄酶活性阻止HIV的復(fù)制。逆轉(zhuǎn)錄酶負(fù)責(zé)病毒RNA的逆轉(zhuǎn)錄過(guò)程，從而確保病毒遺傳物質(zhì)能夠插入宿主基因組中。
現(xiàn)在，研究團(tuán)隊(duì)以以感染HIV的人細(xì)胞為材料證實(shí)，patentiflorin A對(duì)逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制強(qiáng)度更大。
Rong教授表示：“patentiflorin A能夠抑制逆轉(zhuǎn)錄酶的活性，且效果優(yōu)于AZT。它在HIV感染的最初階段，即病毒進(jìn)入巨噬細(xì)胞時(shí)，就開(kāi)始發(fā)揮作用。” 同時(shí)，patentiflorin A對(duì)耐藥性HIV同樣有效。
這些特性讓patentiflorin A具備成為抗HIV候選物的潛力。“patentiflorin A有望成為一款新型的抗艾滋藥物，可以計(jì)入到雞尾酒療法中，從而提高對(duì)病毒的預(yù)防和抑制能力。”研究人員強(qiáng)調(diào)道。
科學(xué)家們還可以人工合成patentiflorin A。Rong教授認(rèn)為：“如果我們能夠在實(shí)驗(yàn)室合成這一化合物，那么就不需要專門種植、處理植物，從而控制了藥物成本和資金投入，減輕對(duì)環(huán)境生態(tài)的影響。”
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