一種阿哌沙班藥物中間體的合成方法

　　摘要：本發(fā)明提供一種阿哌沙班藥物中間體的合成方法。本發(fā)明中使用硫化鈉來還原化合物2中的硝基，利用5-氯戊?；Ｗo(hù)氨基，更能簡便直接地完成阿哌沙班的合成。本發(fā)明采用一鍋法的新合成方法，其反應(yīng)條件溫和，安全系數(shù)高，可操作性強(qiáng)，工藝簡單易于工業(yè)化，并且可以得到高純度的中間體化合物14-1，從而更加容易合成得到高純度超低雜質(zhì)含量的阿哌沙班。同時(shí)，本發(fā)明提供的一種有效的用于制備阿哌沙班關(guān)鍵中間體的新合成方法，可以提高反應(yīng)效率、降低生產(chǎn)成本，避免使用昂貴試劑和苛刻的反應(yīng)條件。

專利類型發(fā)明專利
申請人上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司;
發(fā)明人葉方國;汪太亮;
地址201500 上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)秋實(shí)路688號4幢221室
申請?zhí)?/b>CN201410778798.2

申請時(shí)間2014年12月15日

申請公布號CN104844593A

申請公布時(shí)間2015年08月19日

分類號C07D471/04(2006.01)I;

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一種阿哌沙班藥物中間體的合成方法