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    含異羥肟酸片段的2-芳胺基嘧啶類衍生物及制備和應(yīng)用

      摘要:本發(fā)明提供兩種如式Ⅰ、Ⅱ所示的含異羥肟酸片段的2-芳胺基嘧啶類衍生物,主要是以含羧基片段的2-芳胺基嘧啶為母核,通過與THP保護(hù)的羥胺一步縮合及相關(guān)的修飾得到目標(biāo)化合物。實驗證明,該系列化合物在細(xì)胞水平對與EGFR酪氨酸激酶活性相關(guān)的腫瘤細(xì)胞(過表達(dá)EGFR的人表皮癌細(xì)胞株A431、對Gefitinib耐藥的人肺腺癌細(xì)胞株H1975)和對與HDAC組蛋白乙?;富钚韵嚓P(guān)的腫瘤細(xì)胞(人宮頸癌細(xì)胞株Hela、人肝癌細(xì)胞株HepG2、人早幼粒急性白血病細(xì)胞株HL60、人口腔表皮樣癌細(xì)胞株KB、人結(jié)腸癌細(xì)胞株SW620)具有增殖抑制作用,可制備相應(yīng)抗腫瘤細(xì)胞藥物。結(jié)構(gòu)通式如下:
    • 專利類型發(fā)明專利
    • 申請人浙江大學(xué);
    • 發(fā)明人俞永平;羅婧;陳文騰;劉星雨;舒可;
    • 地址310027 浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號
    • 申請?zhí)?/b>CN201610034632.9
    • 申請時間2016年01月19日
    • 申請公布號CN105646454A
    • 申請公布時間2016年06月08日
    • 分類號C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;
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