摘要：本發(fā)明涉及一種用于制備Axl受體蛋白酪氨酸激酶抑制劑多環(huán)雜芳基取代三唑的中間體的高純度合成方法，該方法包含以下步驟：a)將消旋體化合物A溶于第一有機(jī)溶劑中，滴加手性酸的第二有機(jī)溶液，大量固體析出，滴加完畢后，升溫加熱至固體全溶，反應(yīng)液緩慢冷卻至室溫并攪拌過夜，大量光學(xué)化合物A?1的手性酸鹽呈固體析出；b)將步驟a中得到的體系減壓過濾，將所得固體在第三有機(jī)溶劑或第三有機(jī)溶劑與水的混合溶劑中，重結(jié)晶一次或兩次，得到高純度光學(xué)化合物A?1的手性酸鹽；c)將步驟b中得到的手性酸鹽用堿水解后制得光學(xué)化合物A?1；使用該方法能夠得到高純度的手性中間體A?1，其ee值高達(dá)99％，避免通過使用手性色譜分析方法制備單一異構(gòu)體，本方法操作簡單、環(huán)境友好，節(jié)約成本、適合工業(yè)生產(chǎn)。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司;
- 發(fā)明人倪治中;王業(yè)發(fā);馬濤;楊惠;孫昱飛;周治國;高強(qiáng);鄭保富;
- 地址201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)蔡倫路720弄2號502室
- 申請?zhí)?/b>CN201610542503.0
- 申請時(shí)間2016年07月11日
- 申請公布號CN106083764A
- 申請公布時(shí)間2016年11月09日
- 分類號C07D295/135(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;
教育裝備采購網(wǎng)企業(yè)微信客服
京公網(wǎng)安備11010802043465號
