導(dǎo)讀

　　Frontiers in Pharmacology上報(bào)道了日本科學(xué)家已經(jīng)通過一種新的分離和鑒定植物藥物中活性化合物的方法，從傳統(tǒng)中藥骨碎補(bǔ)中確定了多種活性化合物，能夠在阿爾茨海默病模型小鼠中提高記憶和減少疾病特征。

　　日本科學(xué)家已經(jīng)開發(fā)出一種分離和鑒定植物藥物中活性化合物的方法，該方法準(zhǔn)確地解釋了藥物在體內(nèi)的作用。使用這種技術(shù)，他們已經(jīng)從傳統(tǒng)中藥骨碎補(bǔ)中確定了多種活性化合物，能夠在阿爾茨海默病模型小鼠中提高記憶和減少疾病特征。

　　傳統(tǒng)的藥物篩選平臺難以捕捉真實(shí)的活性化合物

　　雖然傳統(tǒng)的中草藥已經(jīng)被人類使用了很長時(shí)間，但是它們的藥理作用還不能完全用現(xiàn)代科學(xué)來解釋。中草藥含有的大量化合物中許多對人體沒有影響，有些則具有顯著的效果。如果一種單方的植物藥能顯示出對某種疾病的治療效果，科學(xué)家們就有了分離和鑒定那些能產(chǎn)生效果的化合物的目標(biāo)，看看它們是否能被用作新藥。

　　在許多情況下，科學(xué)家們在實(shí)驗(yàn)室反復(fù)篩選植物藥粗提物，看看是否有化合物在生長在培養(yǎng)皿的細(xì)胞或非細(xì)胞分析中表現(xiàn)出特殊的效果。如果一種化合物在細(xì)胞或試管中起到了積極作用，它可能被用作藥物，科學(xué)家們會繼續(xù)在動物身上進(jìn)行試驗(yàn)。然而，這一過程是大量的工作，且不能解釋藥物進(jìn)入人體后可能發(fā)生的變化——血液和肝臟中的酶能將藥物代謝成各種形式的代謝產(chǎn)物。此外，身體的某些部位如大腦，許多藥物難以進(jìn)入，只有某些藥物或其代謝物能進(jìn)入這些組織。

　　通訊作者Chihiro Tohda解釋道：“植物藥傳統(tǒng)的藥物篩選平臺鑒定的候選化合物在并不總是真實(shí)的活性化合物，因?yàn)檫@些方法忽略了生物代謝及組織分布。因此考慮到這些因素，我們的目的是開發(fā)更有效的方法，以確定真正的活性化合物。”

　　直接用模式小鼠檢測達(dá)到大腦的活性化合物

　　科學(xué)家們此項(xiàng)研究的目標(biāo)是從傳統(tǒng)中藥材骨碎補(bǔ)中尋找治療阿爾茨海默氏病的活性化合物。他們用帶有基因突變的老鼠作為阿爾茨海默癥的模型。這種突變給小鼠帶來了阿爾茨海默癥的一些特征，包括記憶減少和大腦中特定蛋白質(zhì)(淀粉樣蛋白和tau蛋白)的堆積。這意味著：小鼠在測試潛在的阿爾茨海默癥治療藥物上，是一個(gè)有用的工具。

　　最初，研究人員將植物搗碎并用這種植物粗提物給小鼠口服。他們發(fā)現(xiàn)，植物粗提物的治療可以減少大腦中記憶損傷及淀粉樣蛋白和tau蛋白的水平。在關(guān)鍵的一步中，研究小組在提取液處理小鼠5小時(shí)后，對小鼠腦組織進(jìn)行了分析。他們發(fā)現(xiàn)三個(gè)植物中的化合物進(jìn)入了大腦，這是一種名為柚皮素的化合物和兩種柚皮素代謝物。

　　然后研究人員對小鼠用純的柚皮素進(jìn)行了檢測，發(fā)現(xiàn)在記憶缺陷及淀粉樣蛋白和tau蛋白的減少方面有同樣的改善。這意味著柚皮素及其代謝產(chǎn)物可能是植物中的活性成分。他們發(fā)現(xiàn)了一個(gè)叫做CRMP2的蛋白，是柚皮素在神經(jīng)元上結(jié)合的靶，這種結(jié)合讓神經(jīng)元生長。表明了這一機(jī)制可能是由于柚皮素可以改善阿爾茨海默病癥狀的原因。

　　研究小組希望這種技術(shù)可以用來識別其他治療方法：比如應(yīng)用這種方法去發(fā)現(xiàn)其他的疾病如脊髓損傷，抑郁和肌肉減少的新藥。骨碎補(bǔ)為較常用中藥，因能治折傷而補(bǔ)骨碎故名。雖然阿爾茨海默癥在中醫(yī)的范疇也有認(rèn)識：明代醫(yī)家張景岳專著的《景岳全書》中，清代初年陳士鐸編著的《辨證錄》對癡呆癥都有所記錄。但從中醫(yī)的傳統(tǒng)理論上講，骨碎補(bǔ)并未用于癡呆癥治療。這也許是我國的研究人員未能從中醫(yī)藥的寶庫中發(fā)現(xiàn)骨碎補(bǔ)中的柚皮素對阿爾茲海默癥有治療作用的原因吧。

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