摘要：本發(fā)明公開(kāi)了一種艾爾骨化醇關(guān)鍵中間體(Z)-2-((3R,4R,5R)-3,5-雙羥基-4-(3-羥基-丙氧基)-2-亞甲基環(huán)己基)乙醇的衍生物A的新制備方法。該方法包含如下步驟：以化合物1為起始原料，3，5-羥基保護(hù)后，和R2O(CH2)3X反應(yīng)保護(hù)4-羥基，高錳酸鹽氧化出1，2-羥基，進(jìn)一步氧化，wittig反應(yīng)，制得2-亞甲基，再經(jīng)還原，氧化，與三甲基硅基乙酸乙酯反應(yīng)及DiBAL-H還原得到化合物A。新路線較現(xiàn)有技術(shù)，不使用光照反應(yīng)，操作簡(jiǎn)單，容易放大；使用的原料為廉價(jià)易得的天然產(chǎn)物，所有手性中心均由原料引入，成本低廉，對(duì)于化合物A的質(zhì)量容易控制。![]()
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請(qǐng)人上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司;上海皓元化學(xué)科技有限公司;
- 發(fā)明人丁福斗;劉樹(shù)芳;張憲恕;高強(qiáng);鄭保富;
- 地址201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)蔡倫路720弄2號(hào)502室
- 申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201510047392.1
- 申請(qǐng)時(shí)間2015年01月29日
- 申請(qǐng)公布號(hào)CN104558013A
- 申請(qǐng)公布時(shí)間2015年04月29日
- 分類號(hào)C07F7/18(2006.01)I;
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