(R,S)-2-[[5-(9-芴甲氧羰基氨基)二苯并[A,D]環(huán)庚烷-2-基]氧]乙酸的制備方法

　　摘要：本發(fā)明涉及Ramage?linker的制備方法，主要解決原合成方法步驟長，后處理麻煩，三廢多，成本高的技術(shù)問題。制備由A.鄰羧基苯甲醛和間甲氧基苯乙酸反應(yīng)得到中間體2-（3-甲氧基苯乙烯基）苯甲酸,中間體用溶劑溶解，然后氫化還原，再后處理結(jié)晶得到R-1；B.（R-1）與SOCl₂或POCl₃反應(yīng)得到2-甲氧基-10,11-二氫-5H-二苯并[a,?d?]環(huán)庚烯-5-酮,負(fù)壓蒸去SOCl₂?或POCl₃后，用苯、甲苯或1,2-二氯乙烷溶解，在無水AlCl₃的催化反應(yīng)后處理結(jié)晶得到R-2；?C.(R-2）在DMF或丙酮碳酸鉀溶液中和溴乙酸芐酯反應(yīng)生成R-3；D．(R-3）氫化還原得到R-4；E.（R-4）在DMF中加入催化劑量的PTS,和Fmoc-NH₂反應(yīng)得到Remage?linker。Ramage?linker是一種有效的固相合成C-端鏈接劑。

專利類型發(fā)明專利
申請(qǐng)人吉爾生化（上海）有限公司;上海吉爾多肽有限公司;
發(fā)明人付等良;徐紅巖;涂雨龍;
地址200241 上海市閔行區(qū)紫月路519號(hào)
申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201510107760.7

申請(qǐng)時(shí)間2015年03月12日

申請(qǐng)公布號(hào)CN104761470A

申請(qǐng)公布時(shí)間2015年07月08日

分類號(hào)C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;

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