(R,S)-2-[[5-(9-芴甲氧羰基氨基)二苯并[a,d]環(huán)庚烷-2-基]氧]乙酸的制備方法

　　摘要：本發(fā)明涉及Ramage?linker的制備方法，主要解決原合成方法步驟長(zhǎng)，后處理麻煩，三廢多，成本高的技術(shù)問題。制備由A.鄰羧基苯甲醛和間甲氧基苯乙酸反應(yīng)得到中間體2?（3?甲氧基苯乙烯基）苯甲酸,中間體用溶劑溶解，然后氫化還原，再后處理結(jié)晶得到R?1；B.（R?1）與SOCl₂或POCl₃反應(yīng)得到2?甲氧基?10,11?二氫?5H?二苯并[a,d]環(huán)庚烷?5?酮,負(fù)壓蒸去SOCl₂或POCl₃后，用苯、甲苯或1,2?二氯乙烷溶解，在無水AlCl₃的催化反應(yīng)后處理結(jié)晶得到R?2；C.(R?2）在DMF或丙酮碳酸鉀溶液中和溴乙酸芐酯反應(yīng)生成R?3；D．(R?3）氫化還原得到R?4；E.（R?4）在DMF中加入催化劑量的PTS,和Fmoc?NH₂反應(yīng)得到Remage?linker。Ramage?linker是一種有效的固相合成C?端鏈接劑。

專利類型發(fā)明專利
申請(qǐng)人吉爾生化（上海）有限公司;上海吉爾多肽有限公司;
發(fā)明人付等良;徐紅巖;涂雨龍;
地址200241 上海市閔行區(qū)紫月路519號(hào)
申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201510107760.7

申請(qǐng)時(shí)間2015年03月12日

申請(qǐng)公布號(hào)CN104761470B

申請(qǐng)公布時(shí)間2016年08月24日

分類號(hào)C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;

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