青蒿素是從復(fù)合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.，即中藥青蒿)中提取得到的一種無色針狀晶體，化學(xué)名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。

　　2015年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)獲得者屠呦呦就利用青蒿素研制出抗瘧疾的新藥-青蒿素和雙氫青蒿素，對(duì)瘧疾原蟲有100%的抑制率。青蒿素極高的藥用價(jià)值體現(xiàn)在更多臨床應(yīng)用方面。

　　抗瘧疾

　　青蒿素具有速效和低毒的特點(diǎn)，曾被世界衛(wèi)生組織稱作是"世界上唯一有效的瘧疾治療藥物"。其抗瘧疾作用機(jī)理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產(chǎn)生自由基，自由基與瘧原蛋白結(jié)合，作用于瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu)，使其泡膜、核膜以及質(zhì)膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內(nèi)外膜脫落，從而對(duì)瘧原蟲的細(xì)胞結(jié)構(gòu)及其功能造成破壞，且細(xì)胞核內(nèi)的染色質(zhì)也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對(duì)異亮氨酸的攝入量明顯減少，從而抑制蟲體蛋白質(zhì)的合成。

　　抗腫瘤

　　青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡而實(shí)現(xiàn)的，對(duì)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧，從而抑制激活缺氧誘導(dǎo)的相關(guān)因子，發(fā)揮出選擇性細(xì)胞毒作用。線粒體是細(xì)胞凋亡的放大器和感受器，調(diào)節(jié)控制著細(xì)胞的代謝活動(dòng)，線粒體的膜電位誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡。青蒿素作用于白血病細(xì)胞的細(xì)胞膜，改變細(xì)胞膜的通透性，使得細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度升高，這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活，使其膨脹死亡，而且促進(jìn)了凋亡物質(zhì)的釋放，細(xì)胞凋亡加快。

　　免疫調(diào)節(jié)

　　研究發(fā)現(xiàn)，青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會(huì)引起細(xì)胞毒性的情況下，能夠較好的抑制T淋巴細(xì)胞絲裂原，從而誘導(dǎo)小鼠脾臟淋巴細(xì)胞的增殖。這一發(fā)現(xiàn)對(duì)于治療 T淋巴細(xì)胞所介導(dǎo)的自身免疫性疾病，有很好的參考價(jià)值。青蒿玻醋具有增強(qiáng)非特異性免疫的作用，能夠使小鼠血清的總補(bǔ)體活性提高。雙氫青蒿素對(duì)于B淋巴細(xì)胞的增殖，能起到直接的抑制作用，從而減少B淋巴細(xì)胞對(duì)自身抗體的分泌，減輕體液免疫反應(yīng)，對(duì)體液免疫有一定的抑制作用，減少了免疫復(fù)合物的形成。上海創(chuàng)賽提供青蒿素,63968-64-9,UV≥99%v標(biāo)準(zhǔn)品,C84-6836-20mg,價(jià)格135元

　　抗真菌

　　青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現(xiàn)出了一定的抗菌活性。研究證實(shí)青蒿素的渣粉劑和水煎劑對(duì)炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉?xiàng)U菌均有較強(qiáng)的抑菌作用，對(duì)結(jié)核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用。上海創(chuàng)賽提供雙氫青蒿素,71939-50-9vUV≥98%,標(biāo)準(zhǔn)品,C84-6911-20mg,價(jià)格135元

　　其他

　　青蒿素在臨床上還具有與冬蟲夏草合用，可以抑制狼瘡腎炎的復(fù)發(fā)，以達(dá)到保護(hù)腎臟的功效。其抗纖維化作用，能夠顯著降低肺組織的纖維化程度，對(duì)于瘢痕的預(yù)防和治療有較好的實(shí)用前景。

　　提取方法

　　從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎(chǔ)，主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮發(fā)油主要采用水蒸汽蒸餾提取，減壓蒸餾分離，其工藝為：投料---加水---蒸餾---冷卻---油水分離---精油;非揮發(fā)性成分主要采用有機(jī)溶劑提取，柱層析及重結(jié)晶分離，基本工藝為：干燥---破碎---浸泡、萃取(反復(fù)進(jìn)行)---濃縮提取液---粗品---精制。

　　半合成路線

　　從青蒿酸為原料出發(fā)，經(jīng)過五步反應(yīng)得到青蒿素。

　　第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應(yīng)，再在氯化鎳存在的條件下，被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯;

　　第二步：二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇;

　　第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到過氧化物，抽干后再在二甲苯中用對(duì)甲苯磺酸處理得到環(huán)狀烯醚;

　　第四步：環(huán)狀烯醚溶解于溶劑中，在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍(lán)/竹紅菌素等存在下進(jìn)行光氧化合生成二氧四環(huán)中間體，再用酸處理得到脫羧青蒿素;

　　第五步：脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。

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