酶抑制劑
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內(nèi)與某種疾病有關(guān)的專一酶活性，從而獲得療效的物質(zhì)。迄今已發(fā)現(xiàn)的酶抑制劑多達(dá)100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應(yīng)的酶抑制劑。
酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團(tuán)，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質(zhì)。是很多外來化合物產(chǎn)生毒作用的機(jī)理?？煞譃?①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)結(jié)合，這種結(jié)合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。②可逆性抑制，有競爭性和非競爭性兩種，競爭性抑制是抑制劑和底物爭相與酶結(jié)合，增加底物濃度可使抑制減弱，
作用于或影響酶的活性中心或必需基團(tuán)導(dǎo)致酶活性下降或喪失而降低酶促反應(yīng)速率的物質(zhì)，可分為可逆抑制劑和不可逆抑制劑。對酶有一定的選擇性，只能對某一類或幾類酶起抑制作用。一價陰離子(X-、NCO-、NCS-、CN-、CH3COO-等)，磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進(jìn)入酶活性部位并且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關(guān)活性部位結(jié)構(gòu)及反應(yīng)機(jī)理等信息。
折疊
20世紀(jì)60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,從而將抗生素的研究擴(kuò)大到酶抑制劑的新領(lǐng)域。酶抑制劑新藥發(fā)現(xiàn)的途徑:一是來源于天然化合物，包括動植物和各種微生物等，二是化學(xué)合成物。在目前上市的藥物中，以受體為作用靶點(diǎn)的藥物占52%，以酶為靶點(diǎn)的藥物占22%，以離子通道為靶點(diǎn)的藥物占6%，以核酸為靶點(diǎn)的藥物占3%。因此，酶抑制劑的開發(fā)是新藥來源的一個主要途徑。以酶為靶點(diǎn)開發(fā)新藥存在巨大潛力，今后很長一段時間仍然是發(fā)現(xiàn)新藥的重要著手點(diǎn)。
目前，酶抑制劑主要來源于植物、微生物和化學(xué)合成。微生物產(chǎn)生酶抑制劑是來源于微生物的初級代謝產(chǎn)物和次級代謝產(chǎn)物，研究最多的是放線菌，也是產(chǎn)生微生物藥物最多的類群，其中最重要的是鏈霉菌屬(streptomyces);細(xì)菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。
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