研究動態(tài)
研究人員首先對乳腺癌轉(zhuǎn)基因小鼠進行體內(nèi)實驗。在三次獨立實驗中，一種名為Abemaciclib的CDK4/6抑制劑使得小鼠體內(nèi)的腫瘤體積很多減少了約40%，顯著降低了腫瘤細胞的增殖。而對離體的人類乳腺癌細胞系，使用Abemaciclib和Palbociclib（另一種CDK4/6抑制劑）進行處理，也獲得了同樣的效果。
圖1. CDK4 / 6抑制劑誘導(dǎo)腫瘤退化和增加抗原呈遞（圖片來源《Nature》）
在以上實驗中，通過對基因?qū)用孢M行的數(shù)據(jù)分析，研究者們發(fā)現(xiàn)：CDK4/6抑制劑大幅加強了控制癌細胞表面抗原加工和呈遞的基因表達，提升癌細胞在免疫系統(tǒng)面前的“曝光率”。同時，通過抑制RB-EF2途徑，降低DNA甲基轉(zhuǎn)移酶（DNMT1）活性的方式，CDK4/6抑制劑還削弱了TReg細胞（并非傳統(tǒng)意義上的CD8+或CD4+調(diào)節(jié)性T細胞）的增殖，使更多細胞毒T細胞（CTLs）轉(zhuǎn)而應(yīng)用于清除腫瘤細胞，從而進一步增強其抗癌功能。
圖2. CDK4 / 6抑制劑調(diào)節(jié)淋巴細胞的示意圖（圖片來源《Nature》）
此項研究表明，將CDK4/6抑制劑與檢查點阻斷結(jié)合起來，可以更有效地增強抗腫瘤效果。
參考文獻：
[1] Shom Goel, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity.Nature. 2017 Aug 24.
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相關(guān)產(chǎn)品
Abemaciclib 是具有選擇性的CDK4/6抑制劑，能夠抑制 CDK4/6 的活性，IC
50分別為 2nM 和 10nM。
Palbociclib 是一種高特異性的CDK4/6抑制劑，IC
50分別為 11nM 和 16nM。
熱門產(chǎn)品線：
天然產(chǎn)物：
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抑制劑：
https://www.medchemexpress.cn
寡核苷酸：
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點擊化學：
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