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Acetazolamide | MedChemExpress
Acetazolamide,是一類磺胺類藥物，中文名稱為乙酰唑胺/醋唑磺胺。它的CAS號為：59-66-5，分子量約為222.25，IC50為30nM。乙酰唑胺是一種碳酸酐酶抑制劑，其發(fā)揮相應(yīng)的藥理作...
2022-11-03
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1846
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[應(yīng)用]
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ASK1在氧化應(yīng)激條件下的激活 | MedChemExpress
糖尿病腎病(DKD)糖尿病不可怕，可怕的地方是并發(fā)癥。糖尿病腎臟病變是糖尿病很常見也是嚴(yán)重的并發(fā)癥之一，糖尿病腎病為糖尿病主要的微血管并發(fā)癥，主要指糖尿病性腎小球硬化...
2022-11-03
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1033
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[應(yīng)用]
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DHODH 抑制劑用于治療急性髓系白血病 | MedChemExpress
細(xì)胞內(nèi)的嘧啶核苷酸主要來自于從頭合成途徑和補(bǔ)救合成途徑。對于正常分化的細(xì)胞和靜止的細(xì)胞，補(bǔ)救合成途徑是嘧啶核苷酸的主要來源。對于惡性增殖的細(xì)胞來說，補(bǔ)救合成途徑...
2022-11-03
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1049
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[應(yīng)用]
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MCE 產(chǎn)品發(fā)表高分文章錦集 | MedChemExpress
Ametabolite-derivedproteinmodificationintegratesglycolysiswithKEAP1-NRF2signalling.GlyoxalaseIinhibitorfreebasepurchasedfromMCE.將細(xì)胞代謝狀態(tài)與通路調(diào)節(jié)結(jié)合起來...
2022-11-03
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852
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[應(yīng)用]
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小分子化合物庫/FDA 上市庫-NC 高分解析 | MedChemExpress
環(huán)腺苷二磷酸腺苷合成酶(cGAS)是一種胞質(zhì)DNA傳感器，可通過啟動STINGIRF3-I型IFN信號通路靈活先天免疫信號級聯(lián)。研究人員發(fā)現(xiàn)cGAS可抑制小鼠和人的同源重組過程。通過體內(nèi)和...
2022-11-03
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894
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[應(yīng)用]
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Wnt 信號通路介導(dǎo)膽堿通路抵御感染 | MedChemExpress
腸道神經(jīng)系統(tǒng)受中樞神經(jīng)系統(tǒng)的控制，且富含神經(jīng)元。腸道神經(jīng)系統(tǒng)中的神經(jīng)元也可以分泌許多神經(jīng)遞質(zhì)，如5-羥色胺和乙酰膽堿（Ach）。而小腸上皮細(xì)胞可以表達(dá)Ach受體：毒蕈堿...
2022-11-03
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983
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[應(yīng)用]
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小核酸藥物，能否成為罕見病治療的新曙光？| MedChemExpress
何為罕見??？罕見病是指流行率很低、很少見的疾病，一般多為慢性、嚴(yán)重性疾病，常危及生命?！吨袊币姴《x研究報告2021》報告中首次提出了將新生兒發(fā)病率小于1/萬、患病...
2022-11-03
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[應(yīng)用]
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新型 EGFR 小分子抑制劑（克服 L858R/T790M 突變）| MedChemExpress
目前針對非小細(xì)胞肺癌有效的手段是個體化靶向治療，常見的靶點(diǎn)有C-met、ALK和EGFR。有研究表明[1],在非小細(xì)胞肺癌患者體內(nèi),表皮生長因子受體（EGFR）的突變很為常見，其中約...
2022-11-03
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837
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[技術(shù)]
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PROTAC 技術(shù)靶向降解 BTK | MedChemExpress
非霍奇金淋巴瘤（Non-Hodgkinslymphoma,NHL）是一種B細(xì)胞惡性血液腫瘤。目前，利用藥物（如Ibrutinib）抑制BTK[1]激酶活性是治療NHL的重要方法。但是，由于抑制劑與BTK結(jié)合...
2022-11-03
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717
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[應(yīng)用]
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FDA-Approved Mini & Immuno-Oncology Library | MedChemExpress
首先，我們需要知道化合物庫是什么？化合物庫，是在特定的要求或標(biāo)準(zhǔn)下由已知確切結(jié)構(gòu)的化合物所組成的單元集合。通常作為新藥發(fā)現(xiàn)或者靶點(diǎn)篩選的工具來使用，幫助科學(xué)家們...
2022-11-03
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823
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[應(yīng)用]
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趨化因子 CXCL12 中性配體-LIT927--有望治療炎癥疾病 | MedChemExpress
我們知道，當(dāng)趨化因子與相應(yīng)的受體結(jié)合后，可以控制免疫細(xì)胞在組織器官和循環(huán)系統(tǒng)中遷移路徑，從而到達(dá)受感染部位并執(zhí)行清除感染源、消滅異常增殖細(xì)胞、促進(jìn)傷口愈合等功能...
2022-11-03
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755
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[應(yīng)用]
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基因編輯技術(shù) CRISPR/Cas9，“魔剪”一文通~ | MedChemExpress
基因編輯，何方神圣基因編輯是一種對靶基因或轉(zhuǎn)錄產(chǎn)物進(jìn)行敲除、插入和定點(diǎn)突變等精確修飾的基因工程技術(shù)，主要通過人工核酸酶實(shí)現(xiàn)對基因組的特定基因序列的敲除、插入或精...
2022-11-03
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1015
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[應(yīng)用]
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RT Master Mix for qPCR—高效反轉(zhuǎn)錄試劑 | MedChemExpress
產(chǎn)品介紹MCERTMasterMixforqPCR含有反轉(zhuǎn)錄反應(yīng)所需的所有組分，只需加入RNA模板和H2O即可快速有效完成反轉(zhuǎn)錄反應(yīng)，反轉(zhuǎn)錄產(chǎn)物cDNA可直接用于qPCR。MCERTMasterMixforqPCR(g...
2022-11-03
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881
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[應(yīng)用]
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腸道類器官培養(yǎng)基 | MedChemExpress
厚積薄發(fā)類器官技術(shù)建立在干細(xì)胞技術(shù)以及經(jīng)典發(fā)育生物學(xué)和細(xì)胞混合實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)之上；類器官的出現(xiàn)無疑是對干細(xì)胞研究不懈探索的驚喜回饋。腸上皮是成年哺乳動物中自我更新很...
2022-11-03
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[應(yīng)用]
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細(xì)胞轉(zhuǎn)染小秘籍 | MedChemExpress
小M敲黑板！！朋友們，是不是忘了年前我們分享的實(shí)驗(yàn)寶典了！不都告訴你們細(xì)胞轉(zhuǎn)染的一大法寶了嗎！趕緊搬好小板凳跟著我一起復(fù)習(xí)一下。細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)是生物學(xué)實(shí)驗(yàn)中較為基礎(chǔ)...
2022-11-03
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761
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[應(yīng)用]
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黃芩苷激活CPT1酶 改善肥胖相關(guān)疾病 | MedChemExpress
想要改善肥胖和代謝紊亂等不良狀況的一個有效策略，就是減少脂質(zhì)的過度累積。當(dāng)前所采用的策略主要包括：健康的飲食、手術(shù)清除多余的脂肪、抑制脂質(zhì)的生物合成等方面。脂質(zhì)...
2022-11-03
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461
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[應(yīng)用]
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小分子化合物在重編程中的應(yīng)用 | MedChemExpress
2006年，日本科學(xué)家山中伸彌等人利用四個轉(zhuǎn)錄因子（Oct4、Sox2、Klf4和c-Myc）將小鼠胚胎成纖維細(xì)胞（MEFs）和成體成纖維細(xì)胞重編程為誘導(dǎo)多能干細(xì)胞（inducedpluripotents...
2022-11-03
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473
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[應(yīng)用]
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光反應(yīng)賴氨酸的高難度合成 | MedChemExpress
眾所周知，組蛋白的翻譯后修飾對于表觀遺傳調(diào)控及多種生物學(xué)過程具有重要的生物學(xué)意義?？蛇z傳編碼的光交聯(lián)探針已經(jīng)成為研究活細(xì)胞內(nèi)蛋白-蛋白相互作用的重要工具，開發(fā)可遺...
2022-11-03
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409
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[應(yīng)用]
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caspase-2 酶抑制劑有望治療非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress
在2018年9月20日剛剛發(fā)表的Cell期刊上，來自美國加州大學(xué)圣地亞哥分校醫(yī)學(xué)院的研究人員通過使用小鼠和人類臨床樣本，發(fā)現(xiàn)caspase-2作為一種蛋白裂解酶，是影響NASH生成的一...
2022-11-03
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427
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[應(yīng)用]
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新型 RORγt 小分子反向激動劑 | MedChemExpress
ROR1表達(dá)于多種組織，包括肝臟、脂肪、骨骼肌和腎臟。RORt主要表達(dá)于免疫系統(tǒng)的一些不同類型細(xì)胞，是促進(jìn)Th17細(xì)胞分化并產(chǎn)生關(guān)鍵因子IL-17，在自身免疫疾病的發(fā)生和發(fā)展中發(fā)...
2022-11-03
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372
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[應(yīng)用]
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表觀遺傳研究指導(dǎo)腫瘤個性化治療 | MedChemExpress
EZH2是一個甲基化轉(zhuǎn)移酶，由于其在人類腫瘤中存在廣泛的突變和失調(diào)，成為表觀遺傳學(xué)領(lǐng)域倍受關(guān)注的抗腫瘤靶點(diǎn)。目前的科研成果顯示EZH2的抑制劑僅對一小部分有EZH2突變的血...
2022-11-03
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437
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[應(yīng)用]
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DDR1 和 DDR2 雙靶點(diǎn)抑制劑的設(shè)計合成及其抗炎作用研究 | MedChemExpress
DDR1主要包括DDR1a、DDR1b、DDR1c、DDR1d和DDR1e五個亞型，亞型的不同主要是由跨膜激酶蛋白的mRNA選擇性剪接所導(dǎo)致，而DDR2至今尚未發(fā)現(xiàn)其它亞型。DDRs在人和小鼠組織中表達(dá)...
2022-11-03
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[應(yīng)用]
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MCE 磁珠 | MedChemExpress
HY-K0208StreptavidinMagneticBeads鏈霉親和素磁珠！MCEStreptavidinMagneticBeads使用納米表面生物技術(shù)將重組中性鏈霉親和素共價偶聯(lián)到超順磁性磁珠微球表面，形成單分子固...
2022-11-03
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562
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[應(yīng)用]
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靶向 STING 蛋白的共價抑制劑 | MedChemExpress
我們知道，當(dāng)病毒入侵機(jī)體時，病毒核酸作為相應(yīng)的PAMP靈活機(jī)體的抗病毒固有免疫反應(yīng)。干擾素基因刺激因子（Stimulatorofinterferongenes,STING）是參與抗病毒固有免疫反應(yīng)中...
2022-11-03
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362
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[應(yīng)用]
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高活性高選擇性 PAK4 抑制劑的發(fā)現(xiàn) | MedChemExpress
P21活化蛋白激酶（p21-activatedproteinkinase,PAK）作為一類保守的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，是Rho家族中的小GTP酶CDC42及Rac1的效應(yīng)蛋白，介導(dǎo)其下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。PAK4是...
2022-11-02
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956
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[應(yīng)用]
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MCE化合物庫-新藥研發(fā) | MedChemExpress
長期以來，我國的藥物研發(fā)領(lǐng)域都以仿制藥為主，要想提高自主藥物創(chuàng)新能力、建設(shè)創(chuàng)新型醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)就要從源頭抓起。新藥研究開發(fā)的一個階段是NCEs的發(fā)現(xiàn)與篩選,篩選方法有高通量...
2022-11-02
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6740
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[原理]
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M525-針對混合譜系白血?。∕LL）的新型抑制劑 | MedChemExpress
混合譜系白血病(MixedLineageLeukemia，MLL),因其具有化療效果差、易復(fù)發(fā)、預(yù)后生存期短等特點(diǎn)，引起了科學(xué)家們的廣泛關(guān)注。ChowdhuryT等[1]，研究發(fā)現(xiàn)MLL基因重排與79%的嬰...
2022-11-02
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[應(yīng)用]
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小分子化合物曲貝替定與艾日布林的合成之路 | MedChemExpress
說到海洋，小伙伴們知道，馬里亞納海溝??？它可是已知世界上很深的海溝，其在海平面以下的深度已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過珠穆朗瑪峰的高度呢！看來無所不能的MCE，不僅能登上全合成的“世界...
2022-11-02
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976
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[應(yīng)用]
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MCE 產(chǎn)品使用 | MedChemExpress
小美小M,我買了MCE的產(chǎn)品。有不懂的問題可以咨詢你??？小M當(dāng)然啦~MCE為了更好地服務(wù)客戶，現(xiàn)已全面開通微信客服功能。為您解答售前咨詢、技術(shù)支持、訂單狀態(tài)和物流單號等多...
2022-11-02
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靶向甲狀腺癌治療的4種小分子藥物 | MedChemExpress
近年來，甲狀腺癌是發(fā)病率增長較快的實(shí)體惡性腫瘤[1-2]。由于化療對于甲狀腺癌的治療作用不佳，分子靶向治療現(xiàn)已成為甲狀腺癌治療中令人關(guān)注的領(lǐng)域。目前FDA已經(jīng)批注了四種...
2022-11-02
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933
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Cytokines 細(xì)胞因子產(chǎn)品說明 | MedChemExpress
產(chǎn)品介紹細(xì)胞因子，是由細(xì)胞所釋放的，在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮重要作用的小型分泌信號蛋白。細(xì)胞因子通過與特定的細(xì)胞表面受體結(jié)合，靈活下游的細(xì)胞內(nèi)信號，從而導(dǎo)致功能上或...
2022-11-02
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954
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[應(yīng)用]
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FABP4 抑制劑-糖尿病潛在靶標(biāo) | MedChemExpress
慢性代謝性疾?。ǚ逝?，糖尿病，動脈粥樣硬化，脂肪肝等）已經(jīng)成為威脅人類健康的重要因素之一。尤其是全球糖尿病患者人數(shù)持續(xù)增長，國際糖尿病聯(lián)盟預(yù)測2017年全球糖尿病的...
2022-11-02
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897
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首款獲FDA批準(zhǔn)的GPCR導(dǎo)向抗體 | MedChemExpress
今年五月中旬，F(xiàn)DA首次批準(zhǔn)了來自安進(jìn)(Amgen)的產(chǎn)品Erenumab用于預(yù)防偏頭痛，成為一個且被批準(zhǔn)靶向降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體的全人源單克隆抗體。近年的研究發(fā)現(xiàn)，偏頭...
2022-11-02
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871
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抗真菌新策略：抑制線粒體磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn) | MedChemExpress
線粒體磷酸鹽載體(PiC)屬于線粒體載體家族中的一員，位于線粒體內(nèi)膜上，PiC的主要作用是把胞漿中的磷酸(Pi)轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體基質(zhì)中，促進(jìn)ADP氧化磷酸化為ATP，使線粒體氧化磷酸...
2022-11-02
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863
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[應(yīng)用]
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新型靶向RAS突變的共價抑制劑 | MedChemExpress
RAS(RatSarcoma)是一個GDP/GTP結(jié)合定位于膜內(nèi)側(cè)的蛋白，其與GDP結(jié)合是非活化狀態(tài)，與GTP結(jié)合是活化狀態(tài)。由RAS-GDP到RAS-GTP的轉(zhuǎn)化需要GEF(鳥苷酸交換因子)的作用，從RAS-G...
2022-11-02
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883
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[應(yīng)用]
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Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制劑 | MedChemExpress
Wnt(wingless)/-catenin通路是一條在生物進(jìn)化中極為保守的信號通路，在細(xì)胞的生長分化、組織器官形成以及成體干細(xì)胞的維持等方面都起著重要作用，是機(jī)體生長發(fā)育的重要信號...
2022-11-02
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小分子CDK9抑制劑 | MedChemExpress
細(xì)胞周期依賴蛋白激酶(CDKs)是一組絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，和細(xì)胞周期蛋白(cyclin)協(xié)同發(fā)揮作用。CDKs抑制劑按作用機(jī)制可分為兩類：控制細(xì)胞周期和控制細(xì)胞轉(zhuǎn)錄。CDK9屬于絲...
2022-11-02
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[應(yīng)用]
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USP7小分子抑制劑——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress
轉(zhuǎn)錄因子p53蛋白是一種重要的抑癌蛋白，它能維持細(xì)胞的基因組穩(wěn)定、防止基因突變，從而抑制腫瘤的發(fā)生。但在近50%的人類癌癥細(xì)胞中，p53蛋白會因基因突變、異常降解等各種原...
2022-11-02
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抗癌熱點(diǎn)——CAR-T | MedChemExpress
2017年8月，CAR-T療法tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病的25歲以下患者。在這項批準(zhǔn)之后兩個月，第二款CAR-T療法axicabta...
2022-11-02
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832
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細(xì)胞凋亡——如何檢測？| MedChemExpress
細(xì)胞凋亡(Apoptosis)在細(xì)胞的花樣死亡方式一文中，小M已經(jīng)介紹過細(xì)胞的死亡方式有十幾種，凋亡只是其中一種：細(xì)胞凋亡(Apoptosis)，又稱程序性細(xì)胞死亡，是指為維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)...
2022-11-02
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