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小核酸藥物，能否成為罕見(jiàn)病治療的新曙光？| MedChemExpress

何為罕見(jiàn)病？罕見(jiàn)病是指流行率很低、很少見(jiàn)的疾病，一般多為慢性、嚴(yán)重性疾病，常危及生命?！吨袊?guó)罕見(jiàn)病定義研究報(bào)告2021》報(bào)告中首次提出了將新生兒發(fā)病率小于1/萬(wàn)、患病...

2022-11-03 圍觀1137次 [應(yīng)用]

新型 EGFR 小分子抑制劑（克服 L858R/T790M 突變）| MedChemExpress

目前針對(duì)非小細(xì)胞肺癌有效的手段是個(gè)體化靶向治療，常見(jiàn)的靶點(diǎn)有C-met、ALK和EGFR。有研究表明[1],在非小細(xì)胞肺癌患者體內(nèi),表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的突變很為常見(jiàn)，其中約...

2022-11-03 圍觀855次 [技術(shù)]

PROTAC 技術(shù)靶向降解 BTK | MedChemExpress

非霍奇金淋巴瘤（Non-Hodgkinslymphoma,NHL）是一種B細(xì)胞惡性血液腫瘤。目前，利用藥物（如Ibrutinib）抑制BTK[1]激酶活性是治療NHL的重要方法。但是，由于抑制劑與BTK結(jié)合...

2022-11-03 圍觀729次 [應(yīng)用]

趨化因子 CXCL12 中性配體-LIT927--有望治療炎癥疾病 | MedChemExpress

我們知道，當(dāng)趨化因子與相應(yīng)的受體結(jié)合后，可以控制免疫細(xì)胞在組織器官和循環(huán)系統(tǒng)中遷移路徑，從而到達(dá)受感染部位并執(zhí)行清除感染源、消滅異常增殖細(xì)胞、促進(jìn)傷口愈合等功能...

2022-11-03 圍觀766次 [應(yīng)用]

基因編輯技術(shù) CRISPR/Cas9，“魔剪”一文通~ | MedChemExpress

基因編輯，何方神圣基因編輯是一種對(duì)靶基因或轉(zhuǎn)錄產(chǎn)物進(jìn)行敲除、插入和定點(diǎn)突變等精確修飾的基因工程技術(shù)，主要通過(guò)人工核酸酶實(shí)現(xiàn)對(duì)基因組的特定基因序列的敲除、插入或精...

2022-11-03 圍觀1053次 [應(yīng)用]

黃芩苷激活CPT1酶改善肥胖相關(guān)疾病 | MedChemExpress

想要改善肥胖和代謝紊亂等不良狀況的一個(gè)有效策略，就是減少脂質(zhì)的過(guò)度累積。當(dāng)前所采用的策略主要包括：健康的飲食、手術(shù)清除多余的脂肪、抑制脂質(zhì)的生物合成等方面。脂質(zhì)...

2022-11-03 圍觀466次 [應(yīng)用]

caspase-2 酶抑制劑有望治療非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress

在2018年9月20日剛剛發(fā)表的Cell期刊上，來(lái)自美國(guó)加州大學(xué)圣地亞哥分校醫(yī)學(xué)院的研究人員通過(guò)使用小鼠和人類臨床樣本，發(fā)現(xiàn)caspase-2作為一種蛋白裂解酶，是影響NASH生成的一...

2022-11-03 圍觀437次 [應(yīng)用]

新型 RORγt 小分子反向激動(dòng)劑 | MedChemExpress

ROR1表達(dá)于多種組織，包括肝臟、脂肪、骨骼肌和腎臟。RORt主要表達(dá)于免疫系統(tǒng)的一些不同類型細(xì)胞，是促進(jìn)Th17細(xì)胞分化并產(chǎn)生關(guān)鍵因子IL-17，在自身免疫疾病的發(fā)生和發(fā)展中發(fā)...

2022-11-03 圍觀383次 [應(yīng)用]

表觀遺傳研究指導(dǎo)腫瘤個(gè)性化治療 | MedChemExpress

EZH2是一個(gè)甲基化轉(zhuǎn)移酶，由于其在人類腫瘤中存在廣泛的突變和失調(diào)，成為表觀遺傳學(xué)領(lǐng)域倍受關(guān)注的抗腫瘤靶點(diǎn)。目前的科研成果顯示EZH2的抑制劑僅對(duì)一小部分有EZH2突變的血...

2022-11-03 圍觀454次 [應(yīng)用]

靶向 STING 蛋白的共價(jià)抑制劑 | MedChemExpress

我們知道，當(dāng)病毒入侵機(jī)體時(shí)，病毒核酸作為相應(yīng)的PAMP靈活機(jī)體的抗病毒固有免疫反應(yīng)。干擾素基因刺激因子（Stimulatorofinterferongenes,STING）是參與抗病毒固有免疫反應(yīng)中...

2022-11-03 圍觀382次 [應(yīng)用]

高活性高選擇性 PAK4 抑制劑的發(fā)現(xiàn) | MedChemExpress

P21活化蛋白激酶（p21-activatedproteinkinase,PAK）作為一類保守的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，是Rho家族中的小GTP酶CDC42及Rac1的效應(yīng)蛋白，介導(dǎo)其下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。PAK4是...

2022-11-02 圍觀962次 [應(yīng)用]

首款獲FDA批準(zhǔn)的GPCR導(dǎo)向抗體 | MedChemExpress

今年五月中旬，F(xiàn)DA首次批準(zhǔn)了來(lái)自安進(jìn)(Amgen)的產(chǎn)品Erenumab用于預(yù)防偏頭痛，成為一個(gè)且被批準(zhǔn)靶向降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體的全人源單克隆抗體。近年的研究發(fā)現(xiàn)，偏頭...

2022-11-02 圍觀883次 [應(yīng)用]

新型靶向RAS突變的共價(jià)抑制劑 | MedChemExpress

RAS(RatSarcoma)是一個(gè)GDP/GTP結(jié)合定位于膜內(nèi)側(cè)的蛋白，其與GDP結(jié)合是非活化狀態(tài)，與GTP結(jié)合是活化狀態(tài)。由RAS-GDP到RAS-GTP的轉(zhuǎn)化需要GEF(鳥(niǎo)苷酸交換因子)的作用，從RAS-G...

2022-11-02 圍觀903次 [應(yīng)用]

Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制劑 | MedChemExpress

Wnt(wingless)/-catenin通路是一條在生物進(jìn)化中極為保守的信號(hào)通路，在細(xì)胞的生長(zhǎng)分化、組織器官形成以及成體干細(xì)胞的維持等方面都起著重要作用，是機(jī)體生長(zhǎng)發(fā)育的重要信號(hào)...

2022-11-02 圍觀920次 [應(yīng)用]

小分子CDK9抑制劑 | MedChemExpress

細(xì)胞周期依賴蛋白激酶(CDKs)是一組絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，和細(xì)胞周期蛋白(cyclin)協(xié)同發(fā)揮作用。CDKs抑制劑按作用機(jī)制可分為兩類：控制細(xì)胞周期和控制細(xì)胞轉(zhuǎn)錄。CDK9屬于絲...

2022-11-02 圍觀855次 [應(yīng)用]

USP7小分子抑制劑——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress

轉(zhuǎn)錄因子p53蛋白是一種重要的抑癌蛋白，它能維持細(xì)胞的基因組穩(wěn)定、防止基因突變，從而抑制腫瘤的發(fā)生。但在近50%的人類癌癥細(xì)胞中，p53蛋白會(huì)因基因突變、異常降解等各種原...

2022-11-02 圍觀839次 [應(yīng)用]

細(xì)胞凋亡——如何檢測(cè)？| MedChemExpress

細(xì)胞凋亡(Apoptosis)在細(xì)胞的花樣死亡方式一文中，小M已經(jīng)介紹過(guò)細(xì)胞的死亡方式有十幾種，凋亡只是其中一種：細(xì)胞凋亡(Apoptosis)，又稱程序性細(xì)胞死亡，是指為維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)...

2022-11-02 圍觀1243次 [應(yīng)用]

PROTAC——靶點(diǎn)選擇與設(shè)計(jì) | MedChemExpress

前文我們已經(jīng)介紹過(guò)，PROTAC分子由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩者中間的連接段組成，設(shè)計(jì)PROTAC之初，三者應(yīng)該分別考量?！霭械鞍着潴w在實(shí)際設(shè)計(jì)工作中，往往先會(huì)選擇好目...

2022-11-02 圍觀917次 [應(yīng)用]

JAK-STAT 通路與炎癥和自身免疫性疾病 | MedChemExpress

JAK-STAT信號(hào)通路的組成JAK-STAT信號(hào)通路在進(jìn)化上是保守的。它由配體(細(xì)胞因子)-受體復(fù)合物、JAKs和STATs組成。JAK家族的4個(gè)成員分別為JAK1-3和TYK2。STAT家族成員分別為：...

2022-11-02 圍觀933次 [技術(shù)]

免疫沉淀常見(jiàn)問(wèn)題解答 | MedChemExpress

磁珠是何方神圣？如何慧眼識(shí)珠？生物磁珠一般是具有細(xì)小粒徑(m)的超順磁微球。具有以下特點(diǎn)：1)極強(qiáng)順磁性，在磁場(chǎng)中能夠迅速聚集，離開(kāi)磁場(chǎng)后又能均勻分散；2)合適且均一的...

2022-11-02 圍觀1120次 [應(yīng)用]

SPOP突變前列腺癌耐藥機(jī)制 | MedChemExpress

前列腺癌是威脅全球男性的主要癌癥之一，且影響其發(fā)生發(fā)展的因素復(fù)雜多樣，存在顯著的腫瘤異質(zhì)性，產(chǎn)生耐藥也不盡相同。在前列腺癌基因突變樣本中，SPOP基因點(diǎn)突變存在于在...

2022-11-02 圍觀843次 [技術(shù)]

gpx4抑制劑-靶向癌癥耐藥治療的新方法 | MedChemExpress

對(duì)于癌癥治療，耐藥性的發(fā)生很大程度上限制了各類藥物對(duì)癌癥的臨床有效性。例如，激酶抑制劑vemurafenib,erlotinib和crizotinib，分別對(duì)有BRAF突變的黑色素瘤，EGFR突變或A...

2022-11-02 圍觀885次 [應(yīng)用]

TLR8小分子抑制劑或?qū)⒅斡陨砻庖卟?| MedChemExpress

Toll樣受體（Toll-likereceptors,TLRs）是參與非特異性免疫（天然免疫）的一類重要蛋白質(zhì)分子，也是連接非特異性免疫和特異性免疫的橋梁。TLRs家族中的TLR8，是識(shí)別單鏈RNA...

2022-11-02 圍觀910次 [應(yīng)用]

CDK4/6抑制劑在免疫治療中的新效應(yīng) | MedChemExpress

研究動(dòng)態(tài)研究人員首先對(duì)乳腺癌轉(zhuǎn)基因小鼠進(jìn)行體內(nèi)實(shí)驗(yàn)。在三次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)中，一種名為Abemaciclib的CDK4/6抑制劑使得小鼠體內(nèi)的腫瘤體積很多減少了約40%，顯著降低了腫瘤細(xì)胞...

2022-11-02 圍觀901次 [應(yīng)用]

Cocktail-蛋白質(zhì)檢測(cè)抑制劑 | MedChemExpress

曾經(jīng)，有一批待檢蛋白擺在我的面前，我沒(méi)有及時(shí)檢測(cè)，等到它降解了，我才后悔莫及。實(shí)驗(yàn)中很痛苦的事莫過(guò)于此只能，再提一批！實(shí)驗(yàn)室的故事，說(shuō)多了都是淚啊。尤其蛋白質(zhì)的...

2022-11-02 圍觀876次 [應(yīng)用]

當(dāng)免疫檢查點(diǎn)PD-1 遇上“魔剪CRISPR”| MedChemExpress

CRISPR作為一項(xiàng)革命性的基因編輯技術(shù)，一直備受關(guān)注，在多個(gè)領(lǐng)域都得到了廣泛的應(yīng)用。近期，Nature雜志發(fā)表了一項(xiàng)很新的研究成果，即借助了這一魔剪找到了能夠讓癌癥免疫療...

2022-11-02 圍觀887次 [應(yīng)用]

SYBR Green qPCR Master Mix 試劑盒 | MedChemExpress

產(chǎn)品介紹Real-timeQuantitativePCRDetectingSystem，簡(jiǎn)稱qPCR，即實(shí)時(shí)熒光定量核酸擴(kuò)增檢測(cè)系統(tǒng)，也叫實(shí)時(shí)定量基因擴(kuò)增熒光檢測(cè)系統(tǒng)，是目前較為先進(jìn)的核酸分子診斷技術(shù)，被...

2022-11-02 圍觀572次 [應(yīng)用]

Cyclin D3-CDK6復(fù)合體在癌細(xì)胞內(nèi)的重要作用 | MedChemExpress

D型細(xì)胞周期蛋白（D1、D2和D3）及其相關(guān)的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK4和CDK6）是細(xì)胞周期機(jī)制的核心組成部分，可驅(qū)動(dòng)細(xì)胞增殖。它們通常會(huì)在癌細(xì)胞內(nèi)過(guò)度表達(dá)，形成復(fù)合體...

2022-11-02 圍觀482次 [應(yīng)用]

探索翻譯后修飾(PTMs) 的新工具 | MedChemExpress

翻譯后修飾(PTMs)是指蛋白質(zhì)在翻譯后的化學(xué)修飾過(guò)程，比較常見(jiàn)的有磷酸化、乙?；?、甲基化等等類型，大部分蛋白質(zhì)只有經(jīng)過(guò)了該過(guò)程才可以發(fā)揮其生理功能。對(duì)PTMs的研究可以...

2022-11-02 圍觀329次 [技術(shù)]

2022 AACR 會(huì)議進(jìn)展性分子梳理 | MCE

癌癥是嚴(yán)重威脅人們生活質(zhì)量和生命安全的重大疾病之一。近年來(lái)，隨著藥物發(fā)現(xiàn)的手段不斷進(jìn)步，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)并設(shè)計(jì)了許多臨床療效好并且毒副作用小的新型候選分子，為腫瘤患者...

2022-11-01 圍觀1099次 [應(yīng)用]

小分子賦能 CAR-T 療法 | MedChemExpress

什么是嵌合抗原受體(CARs)？首先，嵌合抗原受體(CARs)是一種人工融合蛋白，主要由抗原識(shí)別結(jié)構(gòu)域組成，該結(jié)構(gòu)域通過(guò)鉸鏈和跨膜結(jié)構(gòu)域與信號(hào)靈活部分相連。如圖1(左)所示，該...

2022-11-01 圍觀1168次 [應(yīng)用]

抗腫瘤靶向藥物丨小分子化合物 or 單克隆抗體？-MCE

癌癥是人類很常見(jiàn)的死亡原因之一。癌癥的主要特征是細(xì)胞不受控制和侵入性生長(zhǎng)，這些細(xì)胞可能在轉(zhuǎn)移的過(guò)程中通過(guò)血液和淋巴管擴(kuò)散到身體的其他部位。靶向治療是一種旨在干擾...

2022-11-01 圍觀951次 [應(yīng)用]

新的天花？高通量如何加速抗猴痘病毒化合物篩選 | MCE

猴痘是一種病毒性人畜共患病，是由于感染猴痘病毒(Monkeypoxvirus)而致，近期猴痘病毒在非洲及以外多個(gè)地區(qū)出現(xiàn)，且數(shù)量還在增加，并出現(xiàn)了人際傳播，備受科學(xué)家關(guān)注。猴痘...

2022-11-01 圍觀952次 [應(yīng)用]

重組蛋白 —— 藥物靶點(diǎn) | MCE

具有藥理活性的生物“靶點(diǎn)”一般指藥物直接結(jié)合的那些蛋白質(zhì)，比如酶、離子通道和受體或其他生物分子(如DNA、RNA、肝素和肽)。大多數(shù)藥物靶點(diǎn)是蛋白質(zhì)，用于治療或診斷疾病...

2022-11-01 圍觀984次 [應(yīng)用]

新型抗腫瘤分子熱門(mén)推薦 | MedChemExpress

SM-7368Cat.No.:HY-116626CASNo.:380623-76-7基質(zhì)金屬蛋白酶-9(MMP-9)在腫瘤的侵襲和轉(zhuǎn)移過(guò)程中起著至關(guān)重要的作用。SM-7368以濃度依賴性方式抑制TNF-誘導(dǎo)的MMP-9mRNA轉(zhuǎn)錄物...

2022-11-01 圍觀1159次 [應(yīng)用]

RNA 治療---小核酸藥物有哪些？| MedChemExpress

傳統(tǒng)的藥物主要作用于相應(yīng)的分子靶點(diǎn)(如激酶、受體、離子通道和轉(zhuǎn)運(yùn)體等蛋白質(zhì)靶標(biāo))、生物學(xué)途徑或細(xì)胞過(guò)程，從而達(dá)到治療疾病的藥理作用。小分子化合物和抗體是當(dāng)前醫(yī)療用...

2022-11-01 圍觀883次 [應(yīng)用]

天然產(chǎn)物在新冠中的應(yīng)用潛力 | MedChemExpress

SARS-CoV-2病毒及其變體SARS-CoV-2是冠狀病毒亞科的成員之一，屬于RNA病毒，其基因組與導(dǎo)致2003年爆發(fā)的SARS非典型肺炎暴發(fā)的冠狀病毒SARS-CoV有大約85%的同源性。它擁有很...

2022-11-01 圍觀865次 [應(yīng)用]

新型抗腫瘤分子 | MedChemExpress

FT-1518Cat.No.:HY-107363CASNo.:1313026-58-2新一代的“選擇性”mTOR抑制劑，可同時(shí)阻斷mTORC1和mTORC2信號(hào)，提高了療效和安全性，同時(shí)增加這些抗癌藥物的治療潛力。FT-15...

2022-11-01 圍觀1033次 [應(yīng)用]

銅死亡丨解鎖細(xì)胞死亡新方式 - MCE

細(xì)胞死亡的相關(guān)研究一直是生命科學(xué)領(lǐng)域的熱點(diǎn)。依據(jù)發(fā)生機(jī)制的不同(起始的刺激、中間過(guò)程的激活和末端的效應(yīng)器的不同)，細(xì)胞的死亡可以區(qū)分為不同的方式，常見(jiàn)的有細(xì)胞凋亡...

2022-11-01 圍觀1562次 [應(yīng)用]