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抗真菌新策略：抑制線粒體磷酸鹽轉(zhuǎn)運 | MedChemExpress

線粒體磷酸鹽載體(PiC)屬于線粒體載體家族中的一員，位于線粒體內(nèi)膜上，PiC的主要作用是把胞漿中的磷酸(Pi)轉(zhuǎn)運到線粒體基質(zhì)中，促進ADP氧化磷酸化為ATP，使線粒體氧化磷酸...

2022-11-02 圍觀863次 [應(yīng)用]

新型靶向RAS突變的共價抑制劑 | MedChemExpress

RAS(RatSarcoma)是一個GDP/GTP結(jié)合定位于膜內(nèi)側(cè)的蛋白，其與GDP結(jié)合是非活化狀態(tài)，與GTP結(jié)合是活化狀態(tài)。由RAS-GDP到RAS-GTP的轉(zhuǎn)化需要GEF(鳥苷酸交換因子)的作用，從RAS-G...

2022-11-02 圍觀889次 [應(yīng)用]

Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制劑 | MedChemExpress

Wnt(wingless)/-catenin通路是一條在生物進化中極為保守的信號通路，在細(xì)胞的生長分化、組織器官形成以及成體干細(xì)胞的維持等方面都起著重要作用，是機體生長發(fā)育的重要信號...

2022-11-02 圍觀911次 [應(yīng)用]

小分子CDK9抑制劑 | MedChemExpress

細(xì)胞周期依賴蛋白激酶(CDKs)是一組絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，和細(xì)胞周期蛋白(cyclin)協(xié)同發(fā)揮作用。CDKs抑制劑按作用機制可分為兩類：控制細(xì)胞周期和控制細(xì)胞轉(zhuǎn)錄。CDK9屬于絲...

2022-11-02 圍觀846次 [應(yīng)用]

USP7小分子抑制劑——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress

轉(zhuǎn)錄因子p53蛋白是一種重要的抑癌蛋白，它能維持細(xì)胞的基因組穩(wěn)定、防止基因突變，從而抑制腫瘤的發(fā)生。但在近50%的人類癌癥細(xì)胞中，p53蛋白會因基因突變、異常降解等各種原...

2022-11-02 圍觀831次 [應(yīng)用]

抗癌熱點——CAR-T | MedChemExpress

2017年8月，CAR-T療法tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病的25歲以下患者。在這項批準(zhǔn)之后兩個月，第二款CAR-T療法axicabta...

2022-11-02 圍觀832次 [應(yīng)用]

細(xì)胞凋亡——如何檢測？| MedChemExpress

細(xì)胞凋亡(Apoptosis)在細(xì)胞的花樣死亡方式一文中，小M已經(jīng)介紹過細(xì)胞的死亡方式有十幾種，凋亡只是其中一種：細(xì)胞凋亡(Apoptosis)，又稱程序性細(xì)胞死亡，是指為維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)...

2022-11-02 圍觀1232次 [應(yīng)用]

PROTAC——靶點選擇與設(shè)計 | MedChemExpress

前文我們已經(jīng)介紹過，PROTAC分子由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩者中間的連接段組成，設(shè)計PROTAC之初，三者應(yīng)該分別考量?！霭械鞍着潴w在實際設(shè)計工作中，往往先會選擇好目...

2022-11-02 圍觀900次 [應(yīng)用]

JAK-STAT 通路與炎癥和自身免疫性疾病 | MedChemExpress

JAK-STAT信號通路的組成JAK-STAT信號通路在進化上是保守的。它由配體(細(xì)胞因子)-受體復(fù)合物、JAKs和STATs組成。JAK家族的4個成員分別為JAK1-3和TYK2。STAT家族成員分別為：...

2022-11-02 圍觀923次 [技術(shù)]

免疫沉淀常見問題解答 | MedChemExpress

磁珠是何方神圣？如何慧眼識珠？生物磁珠一般是具有細(xì)小粒徑(m)的超順磁微球。具有以下特點：1)極強順磁性，在磁場中能夠迅速聚集，離開磁場后又能均勻分散；2)合適且均一的...

2022-11-02 圍觀1096次 [應(yīng)用]

AstraZeneca重磅產(chǎn)品白介素5抑制劑獲批 | MedChemExpress

哮*是個常見大眾病，全球有三億多患者。炎癥則是哮*病理的主要組成部分，所以抗炎一直是哮*治療的重要研發(fā)方向，但進展比較緩慢。本周，阿斯利康（AstraZeneca）重頭產(chǎn)品白...

2022-11-02 圍觀829次 [應(yīng)用]

SPOP突變前列腺癌耐藥機制 | MedChemExpress

前列腺癌是威脅全球男性的主要癌癥之一，且影響其發(fā)生發(fā)展的因素復(fù)雜多樣，存在顯著的腫瘤異質(zhì)性，產(chǎn)生耐藥也不盡相同。在前列腺癌基因突變樣本中，SPOP基因點突變存在于在...

2022-11-02 圍觀831次 [技術(shù)]

gpx4抑制劑-靶向癌癥耐藥治療的新方法 | MedChemExpress

對于癌癥治療，耐藥性的發(fā)生很大程度上限制了各類藥物對癌癥的臨床有效性。例如，激酶抑制劑vemurafenib,erlotinib和crizotinib，分別對有BRAF突變的黑色素瘤，EGFR突變或A...

2022-11-02 圍觀879次 [應(yīng)用]

TLR8小分子抑制劑或?qū)⒅斡陨砻庖卟?| MedChemExpress

Toll樣受體（Toll-likereceptors,TLRs）是參與非特異性免疫（天然免疫）的一類重要蛋白質(zhì)分子，也是連接非特異性免疫和特異性免疫的橋梁。TLRs家族中的TLR8，是識別單鏈RNA...

2022-11-02 圍觀904次 [應(yīng)用]

免疫檢查點 PD-1 與中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的生理學(xué)關(guān)系 | MedChemExpress

眾所周知，癌癥患者在診斷和治療的過程中往往會出現(xiàn)各種消極的表現(xiàn)，盡管目前醫(yī)學(xué)界仍將這些行為的發(fā)生歸因于情緒壓力，但很近的一項研究表明，中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）與抗腫瘤...

2022-11-02 圍觀812次 [應(yīng)用]

ALK 抑制劑 Alectinib 用于肺癌一線治療! | MedChemExpress

2011年，由輝瑞（Pfizer）開發(fā)的一種靶向ALK的小分子酪氨酸激酶抑制劑Xalkori獲得了FDA批準(zhǔn)，用于ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC的治療。然而，一旦患者對Xalkori不再響應(yīng)，則鮮有治療...

2022-11-02 圍觀855次 [應(yīng)用]

CDK4/6抑制劑在免疫治療中的新效應(yīng) | MedChemExpress

研究動態(tài)研究人員首先對乳腺癌轉(zhuǎn)基因小鼠進行體內(nèi)實驗。在三次獨立實驗中，一種名為Abemaciclib的CDK4/6抑制劑使得小鼠體內(nèi)的腫瘤體積很多減少了約40%，顯著降低了腫瘤細(xì)胞...

2022-11-02 圍觀877次 [應(yīng)用]

Cocktail-蛋白質(zhì)檢測抑制劑 | MedChemExpress

曾經(jīng)，有一批待檢蛋白擺在我的面前，我沒有及時檢測，等到它降解了，我才后悔莫及。實驗中很痛苦的事莫過于此只能，再提一批！實驗室的故事，說多了都是淚啊。尤其蛋白質(zhì)的...

2022-11-02 圍觀862次 [應(yīng)用]

當(dāng)免疫檢查點PD-1 遇上“魔剪CRISPR”| MedChemExpress

CRISPR作為一項革命性的基因編輯技術(shù)，一直備受關(guān)注，在多個領(lǐng)域都得到了廣泛的應(yīng)用。近期，Nature雜志發(fā)表了一項很新的研究成果，即借助了這一魔剪找到了能夠讓癌癥免疫療...

2022-11-02 圍觀872次 [應(yīng)用]

T-ALL表觀基因組譜圖 | MedChemExpress

急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL），是一種起源于淋巴細(xì)胞的B系或T系細(xì)胞在骨髓內(nèi)異常增生的惡性腫瘤性疾病，通過其細(xì)胞株的培養(yǎng)可以獲得大量淋巴細(xì)胞，為免疫治療的研究提供了重要...

2022-11-02 圍觀356次 [應(yīng)用]

SYBR Green qPCR Master Mix 試劑盒 | MedChemExpress

產(chǎn)品介紹Real-timeQuantitativePCRDetectingSystem，簡稱qPCR，即實時熒光定量核酸擴增檢測系統(tǒng)，也叫實時定量基因擴增熒光檢測系統(tǒng)，是目前較為先進的核酸分子診斷技術(shù)，被...

2022-11-02 圍觀565次 [應(yīng)用]

Cyclin D3-CDK6復(fù)合體在癌細(xì)胞內(nèi)的重要作用 | MedChemExpress

D型細(xì)胞周期蛋白（D1、D2和D3）及其相關(guān)的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK4和CDK6）是細(xì)胞周期機制的核心組成部分，可驅(qū)動細(xì)胞增殖。它們通常會在癌細(xì)胞內(nèi)過度表達，形成復(fù)合體...

2022-11-02 圍觀452次 [應(yīng)用]

PD-L1在乳酸環(huán)境中的調(diào)節(jié)機制 | MedChemExpress

1924年,德國生理學(xué)家Otto.Warburg提出了著名的WarburgEffect（瓦氏效應(yīng)），該理論指出，相比正常的細(xì)胞，癌細(xì)胞更傾向使用無氧酵解途徑來獲得能量。經(jīng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，腫...

2022-11-02 圍觀430次 [應(yīng)用]

TLR4助力攻克腦血管難題 | MedChemExpress

什么是癲癇癲癇（epilepsy）即俗稱的羊角風(fēng)或羊癲風(fēng)，是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電，導(dǎo)致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。腦內(nèi)海綿狀血管瘤（CCMs）則是這一疾病的常見病...

2022-11-02 圍觀424次 [應(yīng)用]

CCK-8試劑盒 | MedChemExpress

關(guān)于細(xì)胞活性檢測，常常是科研小伙伴們心頭繞不開的坎兒：傳統(tǒng)的MTT法？——好繁瑣！想換更簡便的CCK-8試劑盒？——進口太貴！便宜一些的小品牌CCK-8？——質(zhì)量不穩(wěn)定！不做...

2022-11-02 圍觀432次 [應(yīng)用]

探索翻譯后修飾(PTMs) 的新工具 | MedChemExpress

翻譯后修飾(PTMs)是指蛋白質(zhì)在翻譯后的化學(xué)修飾過程，比較常見的有磷酸化、乙?；⒓谆鹊阮愋?，大部分蛋白質(zhì)只有經(jīng)過了該過程才可以發(fā)揮其生理功能。對PTMs的研究可以...

2022-11-02 圍觀311次 [技術(shù)]

S63845：高效 MCL 抑制劑，用于癌癥研究 | MedChemExpress

什么是細(xì)胞凋亡細(xì)胞凋亡是細(xì)胞的一種基本生物學(xué)現(xiàn)象，在多細(xì)胞生物去除不需要的或異常的細(xì)胞中起著必要的作用。正常的細(xì)胞凋亡是在一系列基因的靈活、表達以及調(diào)控下有序進...

2022-11-01 圍觀968次 [應(yīng)用]

類器官培養(yǎng)——選多能干細(xì)胞 or 成體干細(xì)胞？| MedChemExpress

多能干細(xì)胞or成體干細(xì)胞？類器官在器官發(fā)育、疾病建模、藥物開發(fā)和器官再生的研究中具有巨大的潛力。來自不同組織的類器官已經(jīng)從成體干細(xì)胞(ASCs)和多能干細(xì)胞(PSCs)中建立...

2022-11-01 圍觀1080次 [應(yīng)用]

小分子賦能 CAR-T 療法 | MedChemExpress

什么是嵌合抗原受體(CARs)？首先，嵌合抗原受體(CARs)是一種人工融合蛋白，主要由抗原識別結(jié)構(gòu)域組成，該結(jié)構(gòu)域通過鉸鏈和跨膜結(jié)構(gòu)域與信號靈活部分相連。如圖1(左)所示，該...

2022-11-01 圍觀1151次 [應(yīng)用]

淺談藥物研發(fā)中的手性分子 | MedChemExpress

圖1.反應(yīng)停事件相關(guān)圖片以上兩張圖片來源自上世紀(jì)60年代震驚世界的反應(yīng)停事件的相關(guān)資料。當(dāng)時歐洲的醫(yī)生曾給孕婦服用一種鎮(zhèn)痛止*藥反應(yīng)停（沙利度胺），結(jié)果有超過12,000名...

2022-11-01 圍觀930次 [應(yīng)用]

免疫治療之非小細(xì)胞肺癌 | MedChemExpress

肺癌是很常見的惡性腫瘤之一，其發(fā)病率和死亡率在全球所有癌癥類型中居首位，其中，85%以上為非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。在過去發(fā)展中，對NSCLC的治療模式發(fā)生了重大改變:這主要...

2022-11-01 圍觀937次 [應(yīng)用]

重組蛋白 —— 藥物靶點 | MCE

具有藥理活性的生物“靶點”一般指藥物直接結(jié)合的那些蛋白質(zhì)，比如酶、離子通道和受體或其他生物分子(如DNA、RNA、肝素和肽)。大多數(shù)藥物靶點是蛋白質(zhì)，用于治療或診斷疾病...

2022-11-01 圍觀962次 [應(yīng)用]

新型抗腫瘤分子熱門推薦 | MedChemExpress

SM-7368Cat.No.:HY-116626CASNo.:380623-76-7基質(zhì)金屬蛋白酶-9(MMP-9)在腫瘤的侵襲和轉(zhuǎn)移過程中起著至關(guān)重要的作用。SM-7368以濃度依賴性方式抑制TNF-誘導(dǎo)的MMP-9mRNA轉(zhuǎn)錄物...

2022-11-01 圍觀1157次 [應(yīng)用]

Cyanine 染料 | MedChemExpress

CY為花菁(Cyanine)的縮寫，經(jīng)典的菁染料含有兩個含氮雜環(huán)，分子內(nèi)部含有由甲川基(CH)n組成的共軛鏈，n可為奇數(shù)或偶數(shù)。吸光度和熒光波長可通過選擇聚次甲基橋的長度來控制：...

2022-11-01 圍觀1030次 [應(yīng)用]

RNA 治療---小核酸藥物有哪些？| MedChemExpress

傳統(tǒng)的藥物主要作用于相應(yīng)的分子靶點(如激酶、受體、離子通道和轉(zhuǎn)運體等蛋白質(zhì)靶標(biāo))、生物學(xué)途徑或細(xì)胞過程，從而達到治療疾病的藥理作用。小分子化合物和抗體是當(dāng)前醫(yī)療用...

2022-11-01 圍觀868次 [應(yīng)用]

天然產(chǎn)物在新冠中的應(yīng)用潛力 | MedChemExpress

SARS-CoV-2病毒及其變體SARS-CoV-2是冠狀病毒亞科的成員之一，屬于RNA病毒，其基因組與導(dǎo)致2003年爆發(fā)的SARS非典型肺炎暴發(fā)的冠狀病毒SARS-CoV有大約85%的同源性。它擁有很...

2022-11-01 圍觀853次 [應(yīng)用]

新型抗腫瘤分子 | MedChemExpress

FT-1518Cat.No.:HY-107363CASNo.:1313026-58-2新一代的“選擇性”mTOR抑制劑，可同時阻斷mTORC1和mTORC2信號，提高了療效和安全性，同時增加這些抗癌藥物的治療潛力。FT-15...

2022-11-01 圍觀1021次 [應(yīng)用]

親脂性細(xì)胞膜染料： DiO, Dil, DiR, Did - MedChemExpress

Di屬于長鏈二烷基碳菁類染料，因其獨特的結(jié)構(gòu)使其具有極強親脂性，可與脂溶性生物結(jié)構(gòu)結(jié)合，在一定濃度下，可以對細(xì)胞膜進行完全染色。Di染料被激發(fā)后具有很高的淬滅系數(shù)和...

2022-11-01 圍觀1175次 [應(yīng)用]

2022 上半年 FDA 小分子藥物盤點 - MedChemExpress

表1：FDA上半年批準(zhǔn)小分子Daridorexant(Quviviq)Daridorexant(Quviviq)于2022年1月7日正式被FDA批準(zhǔn)，用于以睡眠開始和/或睡眠維持困難的失眠癥。OX1和OX2(食欲素受體)是一...

2022-11-01 圍觀1182次 [應(yīng)用]

外泌體介紹 - MedChemExpress

走近外泌體此前，小M已經(jīng)給大家介紹過外泌體了，它是由細(xì)胞分泌的包含RNA和蛋白質(zhì)的小囊泡，廣泛存在于血液、唾液、尿液及乳汁等體液中，具有細(xì)胞信使功能，參與細(xì)胞通訊。...

2022-11-01 圍觀1163次 [應(yīng)用]